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米力农 | 78415-72-2

中文名称: 米力农
英文名称: Milrinone
CAS No.: 78415-72-2
分子式: C12H9N3O
分子量: 211.22
详细信息

中文同义词:2-甲基-6-氧-1,6-二氢-[3,4'双吡啶]-5-甲腈;甲腈联吡啶酮;甲睛吡酮;咪列酮;米利酮;PDE3抑制剂(MILRINONE);1,6-二氢-2-甲基-6-氧-[3,4’双吡啶]-5-甲腈

英文同义词:Corotrope;Milrila;3-CYANO-6-METHYL-5-(4-PYRIDYL)-2-PYRIDONE;6-METHYL-5-(4-PYRIDYL)-2-PYRIDONE-3-CARBONITRILE;

1,6-DIHYDRO-2-METHYL-6-OXO-(3,4'-BIPYRIDINE)-5-CARBONITRILE;Primacor;6-Methyl-2-oxo-5-pyridin-4-yl-1H-pyridine-3-carbonitrile;YM-018

EINECS号:278-903-6

米力农性质

熔点>3000C

沸点350.9°C(roughestimate)

密度1.1922(roughestimate)

折射率1.5700(estimate)

储存条件2-8°C

溶解度DMSO:>10mg/mL

形态powder

酸度系数(pKa)7.21±0.10(Predicted)

颜色off-white

水溶解性Soluble in DMSO.Insoluble in water.

稳定性Stable.Incompatible with strong oxidizing agents.

化学性质 

从二甲基甲酰胺一水或从乙醇结晶,熔点>300℃。

安全信息

注意事项

1,可见室性心律失常、室上性心律失常等; 少数有头痛、室性心律失常、无力、血小板计数减少等; 过量时可有低血压、心动过速; 偶见支气管痉挛、发热。

2,急性心肌梗死患者禁用。

3,低血压、心动过速、肾功能不全、心房颤动或扑动、电解质紊乱、药物性心律失常、肾脏疾病、严重主动脉或肺动脉瓣疾病等患者、妊娠期妇女、哺乳期妇女慎用。

4,本品在肾功能不全患者体内的消除半衰期显著延长,故肾功能不全患者应减量,并减慢输注速度。老年患者无需调整给药剂量。

安全信息
危险品标志T,T+
危险类别码23/24/25-26/27/28
安全说明36/37/39-45-22
危险品运输编号UN28116.1/PG3
WGK Germany 3
RTECS号DW1762000
Hazard Class 6.1(b)
Packing Group III
海关编码29337900

合成方法

方法1:4-甲基吡啶溶于无水乙醚,通氮气保护,搅拌下于室温滴加苯基锂的乙醚溶液,加毕继续反应。停止通氮,冷至0℃,滴加乙酸乙酯,在10℃以下反应。用浓盐酸酸化至Ph=1~2,分出水层,用饱和碳酸钠碱化至Ph=9,析出油状物,用氯仿提取数次,干燥,蒸去氯仿,减压分馏,收集130~132℃/1.47kPa的馏分,即为1-(4-吡啶基)丙酮。 1-(4-吡啶基)丙酮、乙腈和N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛一起回流。减压蒸去溶剂,剩余物用适量氯仿溶解,用氧化铝柱(索氏抽提器)加热回流抽提,浓缩抽提液,用四氯化碳-环己烷(4:1)重结晶,得1-(4-吡啶基)-2-(二甲氨基)乙烯基甲基酮。 1-(4-吡啶基)-2-(二甲氨基)乙烯基甲基酮、氰乙酰胺、甲醇钠和二甲基甲酰胺加热回流,减压蒸出溶剂,剩余物加乙腈温热溶解,冷至10℃;析出固体,过滤,适量水溶解,活性炭脱色,用6mol/L的盐酸酸化至Ph=6.5~7,析出固体,用二甲基甲酰胺重结晶,得淡黄色粒状结晶,即为米力农,熔点>300℃。

方法2:以4-吡啶基丙酮为原料,和原甲酸三乙酯缩合后,再和2-氰基乙酰胺反应,即得到米力农。

方法3:吡啶基丙酮和2,2-二氰基乙烯基乙基醚反应,即可生成米力农。

用途

新型非苷类非儿茶酚胺类强心药,作用与氨吡酮相似,正性肌力作用强,约为氨力农的20~50倍,并有明显的扩张血管平滑肌作用,能降低心脏负荷,还能极好地改善肾脏和肌肉供血。口服和静脉均有效,无严重不良反应。用于慢性心力衰竭及充血性心力衰竭等严重的心力衰竭。

强心药,具有增强心肌收缩力和直接扩张血管的作用

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